Obat penurun kolesterol: efek samping statin & obat lain

Apa itu Kolesterol?

Kolesterol adalah zat lilin, seperti lemak yang dibutuhkan tubuh untuk berfungsi secara normal. Kolesterol secara alami hadir dalam membran sel di mana saja di dalam tubuh, termasuk otak, saraf, otot, kulit, hati, usus, dan jantung.

Tubuh Anda menggunakan kolesterol untuk menghasilkan banyak hormon, vitamin D, dan asam empedu yang membantu mencerna lemak. Kolesterol dalam darah berasal dari dua sumber: 1) makanan yang dimakan seseorang, dan 2) hati. Namun, hati membuat kolesterol yang cukup untuk memenuhi kebutuhan tubuh. Hanya dibutuhkan sejumlah kecil kolesterol dalam darah untuk memenuhi kebutuhan ini. Jika seseorang memiliki terlalu banyak kolesterol dalam aliran darahnya, kelebihannya dapat disimpan di arteri, termasuk arteri jantung (jantung), di mana ia berkontribusi pada penyempitan dan penyumbatan yang menyebabkan tanda dan gejala penyakit jantung.

Apa yang menyebabkan kolesterol tinggi?

Beberapa obat dan penyakit dapat menyebabkan kolesterol tinggi, tetapi bagi kebanyakan orang, diet tinggi lemak, obesitas, gaya hidup yang tidak banyak bergerak, merokok, konsumsi alkohol berlebihan, atau faktor risiko yang diturunkan merupakan penyebab utama.

Risiko kolesterol tinggi

Jika seseorang memiliki terlalu banyak kolesterol dalam aliran darahnya, kelebihannya dapat disimpan dalam arteri, yang mengarah pada aterosklerosis (biasa disebut pengerasan pembuluh darah ). Aterosklerosis dapat berkontribusi pada:

• tekanan darah tinggi,
• serangan jantung,
• pukulan,
• gumpalan darah, atau
• impotensi (disfungsi ereksi).

Apa Perawatan untuk Perawatan Kolesterol Tinggi?

Jika seseorang memiliki kolesterol tinggi, dokter akan merekomendasikan perubahan gaya hidup berikut untuk membantu pasien menurunkan kadar kolesterol mereka:

• Diet rendah lemak jenuh, rendah kolesterol
• Meningkatkan aktivitas fisik
• Penghentian merokok
• Penurunan berat badan

Jika perubahan gaya hidup ini tidak menurunkan risiko seseorang terkena penyakit jantung koroner setelah sekitar tiga bulan, dokter mungkin mempertimbangkan untuk meresepkan obat penurun kolesterol. Jika pasien memiliki penyakit jantung atau banyak faktor risiko penyakit jantung, dokter mungkin meresepkan obat penurun kolesterol selain perubahan gaya hidup segera, daripada menunggu tiga bulan untuk efek perubahan gaya hidup saja.

Apa itu Obat Penurun Kolesterol?

Obat penurun kolesterol meliputi:

• statin,
• Inhibitor PCSK9
• sequestrant asam empedu,
• inhibitor penyerapan kolesterol,
• agen asam nikotinat, dan
• berserat.

Jika dokter pasien meresepkan salah satu dari obat-obatan ini, ia harus tetap mengikuti diet penurun kolesterol, lebih aktif secara fisik, menurunkan berat badan jika (jika pasien kelebihan berat badan), dan mengendalikan atau menghentikan semua faktor risiko jantung lainnya. penyakit (termasuk tekanan darah tinggi, diabetes, dan merokok).

Mengambil semua langkah ini bersama-sama dapat mengurangi jumlah obat yang dibutuhkan individu atau membuat obat lebih efektif, yang mengurangi risiko yang terkait dengan kolesterol tinggi.

Obat Kolesterol Paling Umum: Statin (Contoh dan Penggunaan)

Apa sajakah contoh statin yang diresepkan?

Contoh statin yang disetujui di AS termasuk:

• atorvastatin (Lipitor),
• fluvastatin (Lescol),
• lovastatin (Mevacor, Altocor)
• pravastatin (Pravachol),
• simvastatin (Zocor), dan
• rosuvastatin (Crestor).

Bagaimana cara kerja statin?

Statin menghambat enzim HMG-CoA reductase, yang mengontrol laju produksi kolesterol dalam tubuh. Obat-obatan ini menurunkan kadar kolesterol dari 20% menjadi 60% dengan memperlambat produksi kolesterol dan dengan meningkatkan kemampuan hati untuk menghilangkan kolesterol "jahat" (low-density lipoprotein atau LDL) yang sudah ada dalam darah. Statin menurunkan kadar kolesterol LDL lebih efektif daripada jenis obat lain. Mereka juga secara sederhana meningkatkan kolesterol "baik" (high-density lipoprotein atau HDL) dan menurunkan kolesterol total dan trigliserida.

Hasil biasanya terlihat setelah empat hingga enam minggu memakai statin. Statin telah dipelajari secara luas dan secara keseluruhan telah terbukti mengurangi risiko serangan jantung, stroke, kematian, dan penyakit arteri koroner lainnya yang terkait dengan kadar kolesterol tinggi.

Siapa yang tidak boleh menggunakan statin ini?

Anda tidak boleh menggunakan statin jika Anda cocok dengan salah satu situasi berikut:

• Anda alergi terhadap statin atau bahan-bahannya.
• Anda sedang hamil atau sedang merencanakan kehamilan.
• Anda sedang menyusui.
• Anda memiliki penyakit hati aktif.
• Anda mengonsumsi alkohol secara berlebihan.
• Anda memiliki riwayat miopati (sejenis penyakit otot).
• Anda memiliki gagal ginjal karena rhabdomyolysis.

Gunakan: Statin datang dalam bentuk tablet atau kapsul dan biasanya diambil dengan makan malam atau sebelum tidur karena tubuh membuat lebih banyak kolesterol di malam hari daripada di siang hari.

Anak-anak: Beberapa statin juga diindikasikan untuk anak-anak berusia 10-17 tahun dengan hiperkolesterolemia keluarga homozigot (anak perempuan dalam kisaran usia ini pasti sudah mulai menstruasi). Ketika digunakan dalam kombinasi dengan diet, statin mengurangi kadar kolesterol total, LDL, dan apo B pada anak-anak dengan hiperkolesterolemia keluarga homozigot. Setelah uji coba terapi diet yang adekuat, statin dapat dipertimbangkan untuk pengobatan pada anak-anak jika ada temuan berikut:

• LDL-C tetap lebih besar dari atau sama dengan 190 mg / dL.
• LDL-C tetap lebih besar dari atau sama dengan 160 mg / dL dan salah satu dari yang berikut ada:
  • Riwayat keluarga positif penyakit kardiovaskular dini
  • Dua atau lebih faktor risiko penyakit kardiovaskular lainnya pada pasien anak

Panduan Gambar untuk Obat Kolesterol

Statin: Interaksi dan Efek Samping

Interaksi obat atau makanan: Mengkonsumsi jus grapefruit dalam jumlah besar, lebih dari 1 liter per hari, menurunkan kemampuan hati untuk memetabolisme beberapa statin, seperti atorvastatin, simvastatin, atau lovastatin. Juga, dan mungkin yang lebih penting, statin dan obat-obatan tertentu lainnya dapat berinteraksi, menyebabkan efek samping yang serius. Beri tahu dokter tentang resep apa pun dan obat-obatan tanpa resep yang dikonsumsi pasien, termasuk yang berikut:

• Vitamin
• Suplemen herbal
• Obat untuk sistem kekebalan Anda, seperti siklosporin, obat yang diresepkan setelah transplantasi organ
• Obat kolesterol lain, seperti fibrat atau asam nikotinat
• Obat untuk infeksi, seperti erythromycin, telithromycin, clarithromycin (Biaxin), itraconazole (Sporanox), atau ketoconazole (Nizoral, Extina, Xolegel, Kuric)
• Verapamil (Calan, Verelan, Verelan PM, Isoptin, Isoptin SR, Covera-HS), diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac dan beberapa lainnya), amiodarone (Cordarone), atau dioxin
• Pil KB
• Obat untuk HIV atau AIDS, seperti indinavir (Crixivan) atau ritonavir (Norvir)
• Warfarin (Coumadin) (warfarin mungkin memiliki efek yang meningkat ketika diberikan dengan beberapa statin, seperti rosuvastatin, lovastatin, atau simvastatin. Rasio normalisasi internasional harus dipantau secara ketat ketika warfarin diberikan dengan statin.)

Efek Samping: Statin dapat ditoleransi dengan baik, dan jarang terjadi efek samping yang serius.

• Jika Anda mengalami nyeri otot, nyeri, dan kelemahan difus; muntah; atau sakit perut atau jika urin Anda berwarna coklat (kemungkinan tanda kerusakan otot), segera hubungi dokter Anda dan berhenti minum obat statin. Anda mungkin perlu tes darah untuk kemungkinan masalah otot. Jarang, kerusakan otot yang meluas, yang dikenal sebagai rhabdomyolysis, dapat terjadi, biasanya pada orang yang menggunakan obat lain yang mengganggu pemecahan statin dan pada orang dengan masalah ginjal lanjut. Ini darurat medis.
• Beberapa orang mengalami sakit perut, gas, konstipasi, dan sakit perut atau kram. Gejala-gejala ini biasanya ringan hingga sedang dan umumnya hilang ketika tubuh menyesuaikan diri dengan pengobatan. Fungsi hati biasanya dipantau pada pasien yang memakai statin. Laporan yang jarang tentang neuropati (mati rasa dan kesemutan) yang mempengaruhi tangan, lengan, kaki, dan kaki telah dijelaskan.

Proprotein Convertase Subtilisin Kexin Type 9 (PCSK9) Penghambat: Contoh dan Penggunaan

Apa saja contoh inhibitor PCSK9?

Contoh-contoh inhibitor PCSK9 yang disetujui di AS termasuk:

• alirocumab (Praluent)
• evolocumab (Rapatha)

Bagaimana cara kerja inhibitor PCSK9?

Alirocumab dan evolocumab adalah obat suntik buatan manusia yang mengurangi kadar kolesterol dalam darah. Mereka adalah anggota kelas baru obat yang disebut inhibitor proprotein convertase subtilisin kexin tipe 9 (PCSK9). Kolesterol dibawa dalam darah sebagian besar oleh partikel-partikel LDL yang dikeluarkan dari darah oleh sel-sel hati. Partikel-partikel dikeluarkan dari darah oleh reseptor lipoprotein densitas rendah (LDLR) pada sel-sel hati. PCSK9 adalah protein pada sel-sel hati yang mempromosikan penghancuran LDLR. Oleh karena itu, penurunan kadar LDLR oleh PCSK9 menghasilkan kadar kolesterol LDL dalam darah yang lebih tinggi.

Alirocumab dan evolocumab adalah antibodi, yang berarti bahwa mereka adalah protein yang mengikat protein lain dan menonaktifkannya. Alirocumab dan evolocumab mengikat protein PCSK9 dan mencegahnya menghancurkan LDLR. Dengan menghambat PCSK9, alirocumab dan evolocumab meningkatkan jumlah LDLR yang tersedia untuk menghilangkan kolesterol LDL dan akibatnya mengurangi kadar kolesterol LDL dalam darah.

Siapa yang tidak menggunakan inhibitor PCSK9 ini?

Orang-orang tidak boleh menggunakan inhibitor PCSK9 jika mereka cocok dengan salah satu situasi berikut:

• Anda alergi terhadap inhibitor PCSK9 atau bahan-bahannya.

Penggunaan: Inhibitor PCSK9 digunakan untuk pengobatan orang dewasa dengan hiperkolesterolemia familial heterozigot (HeFH), hiperkolesterolemia familial homozigot (HoFH), atau penyakit kardiovaskular aterosklerotik klinis (CVD) yang mengonsumsi obat penurun kolesterol lain tetapi membutuhkan tambahan penurun kolesterol. Inhibitor PCSK9 disuntikkan di bawah kulit setiap dua minggu atau sebulan sekali.

Inhibitor PCSK9: Interaksi dan Efek Samping

Interaksi obat atau makanan: Tidak ada interaksi obat yang terdaftar untuk inhibitor PCSK9.

Efek Samping: Inhibitor PCSK9 dapat ditoleransi dengan baik dan jarang terjadi efek samping yang serius.

Inhibitor PCSK9 tidak boleh digunakan pada orang dengan riwayat reaksi hipersensitivitas serius terhadap produk. Reaksi hipersensitivitas termasuk gatal, ruam, gatal-gatal, dan reaksi serius yang memerlukan rawat inap pada beberapa pasien. Inhibitor PCSK9 harus dihentikan jika tanda atau gejala reaksi alergi serius terjadi.

Efek samping paling umum yang terkait dengan inhibitor PCSK9 termasuk:

• reaksi situs injeksi,
• gejala flu biasa, dan
• gejala seperti flu.

Efek samping lain termasuk:

• diare,
• nyeri otot,
• kejang otot, dan
• infeksi saluran kemih (ISK).

Masalah hati juga terjadi akibat penggunaan inhibitor PCSK9.

Apakah Asam Bile Sequestrant?

Apa saja contoh sequestran asam empedu yang tersedia di AS?

Contohnya termasuk:

• cholestyramine (Questran, Questran Light, Prevalite, LoCholest),
• colestipol (Colestid), dan
• colesevelam (WelChol).

Bagaimana cara kerja sekuestran asam empedu bekerja?

Obat-obatan ini mengikat asam empedu yang mengandung kolesterol di dalam usus dan kemudian dihilangkan dalam tinja. Efek biasa dari asam empedu sekuestran adalah untuk menurunkan kolesterol LDL sekitar 10% -20%. Dosis kecil sequestran dapat menghasilkan pengurangan kolesterol LDL yang bermanfaat. Sequestrant asam empedu kadang-kadang diresepkan dalam kombinasi dengan statin untuk meningkatkan pengurangan kolesterol. Ketika obat ini dikombinasikan, efeknya ditambahkan bersama-sama untuk menurunkan kolesterol LDL lebih dari 40%. Obat-obatan ini tidak efektif untuk menurunkan trigliserida.

Siapa yang tidak menggunakan sequestrant asam empedu ini?

Individu yang alergi terhadap asam empedu sequestran atau yang memiliki riwayat medis obstruksi empedu tidak boleh menggunakan agen ini. Pasien dengan fenilketonuria tidak boleh mengambil sekuestran asam empedu yang mengandung aspartam seperti Questran Light.

Gunakan: Serbuk asam empedu asam empedu harus dicampur dengan air atau jus buah dan biasanya diminum sekali atau dua kali (jarang, tiga kali) setiap hari dengan makanan. Tablet harus dikonsumsi dengan cairan dalam jumlah besar untuk menghindari masalah perut dan usus.

Interaksi obat atau makanan: Sequestrant asam empedu mengurangi kemampuan tubuh untuk menyerap banyak obat seperti:

• warfarin (Coumadin),
• hormon tiroid,
• amiodaron,
• sulindac (Clinoril),
• methotrexate (Rheumatrex, Trexall),
• digoxin (Lanoxin),
• glipizide (Glucotrol),
• fenitoin (Dilantin),
• imipramine (Tofranil),
• niacin (Niacor, Niaspan, Slo-Niacin),
• metildopa,
• tetrasiklin (Sumycin),
• clofibrate (Atromid-S),
• hidrokortison,
• ezetimibe (Zetia), atau
• penisilin.

Mereka juga menghambat penyerapan vitamin yang larut dalam lemak (termasuk vitamin A dan E); dengan demikian, pasien yang menggunakan agen ini untuk waktu yang lama mungkin membutuhkan suplemen vitamin. Ambil asam empedu yang disita dua jam sebelum atau setelah antasida, karena antasida dapat menurunkan efektivitasnya. Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda untuk informasi lebih lanjut tentang waktu terbaik untuk minum obat.

Efek samping: sequestrant asam empedu tidak diserap dari saluran pencernaan, dan 30 tahun pengalaman dengan obat-obatan ini menunjukkan bahwa penggunaan jangka panjang aman. Agen ini dapat menyebabkan konstipasi, kembung, mual, atau gas.

Apakah Penghambat Penyerapan Kolesterol?

Ezetimibe (Zetia) adalah inhibitor penyerapan kolesterol yang umum diresepkan.

Bagaimana cara kerja ezetimibe?

Ezetimibe disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) pada akhir 2002. Ezetimibe dengan sendirinya mengurangi kolesterol LDL sebesar 18% hingga 20% dengan secara selektif mengurangi penyerapan kolesterol. Ini sedikit mengurangi trigliserida. Ezetimibe paling berguna pada orang yang tidak dapat menggunakan statin atau sebagai obat tambahan untuk orang yang menggunakan statin tetapi memperhatikan efek samping ketika dosis statin ditingkatkan. Menambahkan ezetimibe ke statin meningkatkan efek penurun kolesterol oleh faktor 2 hingga 3 kali lipat.

Siapa yang tidak boleh menggunakan obat-obatan ini?

Individu yang alergi terhadap ezetimibe (Zetia) tidak boleh meminumnya.

Gunakan: Ezetimibe diminum sekali sehari, dengan atau tanpa makanan. Seringkali dikombinasikan dengan statin untuk meningkatkan efektivitas.

Interaksi obat atau makanan: Sequestran asam empedu berikatan dengan ezetimibe dan mengurangi penyerapannya dari usus sekitar 50%. Ambil ezetimibe setidaknya 2 jam sebelum atau 4 jam setelah penyerapan asam empedu. Fenofibrate (Tricor), gemfibrozil (Lopid), dan cyclosporine meningkatkan kadar ezetimibe dalam darah.

Efek samping: Diare, sakit perut, sakit punggung, nyeri sendi, dan sinusitis adalah efek samping yang paling umum dilaporkan. Reaksi hipersensitivitas, termasuk angioedema (pembengkakan kulit dan jaringan di bawah kepala dan leher yang dapat mengancam jiwa) dan ruam kulit jarang terjadi. Mual, pankreatitis, kerusakan otot (miopati atau rhabdomiolisis) dan hepatitis juga telah dilaporkan.

Apakah Agen Asam Nikotinat itu?

Apa contoh agen asam nikotinat yang tersedia di AS?

Contoh-contoh agen asam nikotinat meliputi:

• Niasin,
• Niacor, dan
• Slo-Niacin.

Bagaimana cara kerja agen asam nikotinat?

Asam nikotinat (juga disebut niasin), vitamin B yang larut dalam air, meningkatkan kadar semua lipoprotein dalam darah ketika diberikan dalam dosis jauh di atas kebutuhan vitamin. Asam nikotinat menurunkan kolesterol total, kolesterol LDL, dan kadar trigliserida, sambil meningkatkan kadar kolesterol HDL. Asam nikotinat mengurangi kadar kolesterol LDL sebesar 10% hingga 20%, mengurangi trigliserida hingga 20% hingga 50%, dan meningkatkan kolesterol HDL sebesar 15% hingga 35%. Nikotinamid adalah produk samping niasin setelah diuraikan oleh tubuh. Nikotinamid tidak menurunkan kadar kolesterol dan tidak boleh digunakan sebagai pengganti asam nikotinat.

Siapa yang tidak boleh menggunakan obat-obatan ini?

Individu yang alergi terhadap asam nikotinat, dan mereka yang memiliki penyakit hati, tukak peptik aktif, atau perdarahan arteri, tidak boleh menggunakan agen asam nikotinat.

Gunakan: Ketika niasin dimulai, dosis harus ditingkatkan secara bertahap untuk meminimalkan efek samping sampai dosis penurun kolesterol efektif tercapai.

• Ada dua jenis sediaan asam nikotinat: pelepasan segera dan pelepasan yang diperpanjang. Bentuk pelepasan segera niacin tidak mahal dan tersedia secara luas tanpa resep, tetapi karena efek samping yang potensial, ia tidak boleh digunakan untuk menurunkan kolesterol tanpa pengawasan oleh dokter.
• Niasin yang dilepaskan lebih lama seringkali lebih mudah ditoleransi daripada niasin kristalin. Namun, potensinya untuk menyebabkan kerusakan hati mungkin lebih besar. Oleh karena itu, dosis niacin yang dilepaskan lebih lama biasanya dibatasi hingga 2 gram per hari.

Interaksi obat atau makanan: Efek obat tekanan darah tinggi juga dapat meningkat saat menggunakan niasin. Jika seorang pasien minum obat tekanan darah tinggi, penting untuk membuat sistem pemantauan tekanan darah saat dia mulai terbiasa dengan rejimen niasin baru.

Efek samping: Efek samping yang umum dan menyusahkan dari asam nikotinat adalah pembilasan atau hot flashes, yang merupakan hasil pelebaran pembuluh darah. Kebanyakan orang mengembangkan toleransi terhadap pembilasan, yang kadang-kadang dapat dikurangi dengan mengonsumsi obat selama atau setelah makan atau dengan menggunakan aspirin atau obat lain yang serupa yang diresepkan oleh dokter Anda 30 menit sebelum mengambil niacin. Formulir perpanjangan-rilis dapat menyebabkan pembilasan kurang dari bentuk lainnya. Berbagai gejala gastrointestinal, termasuk mual, gangguan pencernaan, gas, muntah, diare, dan aktivasi tukak lambung, telah terlihat dengan penggunaan asam nikotinat.

Tiga efek samping utama lainnya termasuk masalah hati, asam urat, dan gula darah tinggi (hiperglikemia). Risiko ketiga komplikasi terakhir meningkat ketika dosis asam nikotinat meningkat. Karena efek pada kadar gula darah pasien, dokter mungkin tidak meresepkan obat ini untuk pasien dengan diabetes.

Apa itu Serat?

Apa saja contoh fibrat yang tersedia di AS?

Contoh-contoh fibrat meliputi:

• gemfibrozil (Lopid), dan
• fenofibrate (Tricor).

Bagaimana cara kerja fibrat?

Fibrat terutama efektif dalam menurunkan trigliserida dan, pada tingkat lebih rendah, dalam meningkatkan kadar kolesterol HDL.

Siapa yang tidak menggunakan fibrat?

Orang-orang yang alergi terhadap fibrat, atau yang memiliki penyakit hati (termasuk sirosis bilier atau penyakit kandung empedu) atau penyakit ginjal yang parah, tidak boleh menggunakan obat ini.

Gunakan: Fibrat biasanya dicerna dengan makan pagi dan / atau malam hari.

Interaksi obat atau makanan: Ketika dikombinasikan dengan statin, peningkatan risiko miopati atau rhabdomiolisis dapat terjadi. Fibrat meningkatkan efek warfarin (Coumadin) dan obat diabetes oral; Oleh karena itu, pemantauan lebih dekat dari waktu perdarahan dan gula darah akan diperlukan. Pasien yang menggunakan siklosporin mungkin mengalami penurunan kadar (dokter Anda akan memantau Anda dan menentukan apakah penyesuaian dosis diperlukan).

Efek samping: Efek samping umum dari fibrates termasuk sakit perut, sakit perut, diare, sakit kepala, kelelahan, mual, dan muntah. Nyeri otot dan rasa sakit juga terjadi. Jarang, gejala yang berhubungan dengan otot ini dikaitkan dengan kerusakan otot yang melepaskan bahan kimia ke dalam darah yang dapat merusak ginjal. Kerusakan otot menjadi perhatian terbesar ketika gemfibrozil dikombinasikan dengan statin. Pembentukan batu empedu dan operasi kandung empedu telah dikaitkan dengan penggunaan fibrat.